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【金沙城中心】盐酸利多卡因缓释滴丸,你考虑

来源:http://www.dasbut.com 作者:金沙城中心注册 时间:2019-11-29 15:55

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心律失常即心动频率和节律的异常,包括频率和节律的异常,「错综复杂」。可分为窦性心律失常、房性心律失常、房室交界区性心律失常、室性心律失常等。面对这么多种情况,抗心律失常药物上阵也需要分清状况,笔者带你一起捋一捋常用的抗心律失常药物。

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原标题:5 月龄患儿哭闹不安伴口唇发绀 2 小时,你考虑什么?

普鲁卡因胺主要用于室上性和室性心律失常的治疗,也用于预激综合征房颤合并快速心率,或鉴别不清室性或室上性来源的宽QRS心动过速,常与奎尼丁交替使用。

I 类—钠通道阻滞

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首先看一临床病例:

患者在应用普鲁卡因胺时应注意:

Ia 类

【盐酸利多卡因缓释滴丸适应症】本品抗心律失常可用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心动过速,亦可用于洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心率失常。在心肺复苏时,可用于改善电除颤的效果。本品对室上性心率失常通常无效。

患儿,女,5 月,因「哭闹不安伴口唇发绀 2 小时」入院。

1、普鲁卡因胺口服可用于治疗室性或房性期前收缩,或预防室上速或室速复发,用药为0.25~0.5g、1次/6h,但不宜长期应用,避免狼疮样反应。

适度阻滞钠通道,属此类的有奎尼丁,普鲁卡因胺等药。作用原理是减慢心率,延长心肌动作电位时程。

健康养生

现病史:患儿 2 小时前出现哭闹不安,伴口唇发绀,多汗,拒乳,无咳嗽,无发热,无呕吐,为求进一步诊治来我院就诊,来诊时听诊心率 250 次/分,予收住院治疗。

2、治疗室性心动过速可先给负荷量15mg/kg,静脉注射速度不超过50mg/min,然后以2~4mg/min静脉滴注维持。

奎尼丁

健康饮食

既往史:患儿既往体健。否认「先天性心脏病」史。

3、低血压反应是免普鲁卡因胺静注速度过快的常见副作用,用药时应注意滴注速度并建立另外一个静脉通路,可随时滴入多巴胺,保持在推注普鲁卡因胺过程中血压不降。

奎尼丁属 Ia 类抗心律失常药,是最早应用的抗心律失常药物。临床上主要用于心房颤动、或心房扑动经电转复律后的维持治疗,常用量一次 0.2-0.3 g,一次 3-4 次。但是本药治疗指数低,约 1/3 的患者可发生不良反应。因此,虽然本药有作用,但由于其安全范围小,用量个体差异大,不良反应较多,目前已较少用。肌内注射及静脉注射更是已不在使用。

通用名:盐酸利多卡因缓释滴丸英文名:Lidocaine Hydrochloridesustained-release Pills汉语拼音名:Yansuan Liduokayin Huanshi Diwan剂型:滴丸剂盐酸利多卡因。化学名称:N--2-乙酰胺盐酸盐一水合物。化学结构式:分子式:C14H22N20HClH2O分子量:288.82本品为膜稳定剂,对浦肯野纤维细胞膜具有抑制Na+内流而降低心肌自律性,促进心肌细胞内K+外流而引起超极化,消除折返激动,抑制心室应激性,提高室颤阈值,但对心房及窦房结作用很轻、降低心肌的自律性;在治疗剂量时,对抗心肌细胞的电活动、而具有抗室性心率失常作用,但对房室传导和心肌的收缩无明显影响;本品抑制房室旁路传导的作用,对经旁路折返的室上性心动过速可能有效。血药浓度进一步升高,可引起心脏传导速度减慢,房室传导阻滞,抑制心肌收缩力和使心排血量下降。本品口服吸收良好,但首过效应可消除70%以上,生物利用度低,舌下含化则可避免首过效应。肌内注射吸收完全,吸收后迅速分布于心、脑、肾及血液丰富的组织,然后分布至脂肪及肌肉组织。表观分布容积约1L/kg,心力衰竭时分布容积减低。能透过血-脑屏障和胎盘。血浆蛋白结合率约66%,吸烟者结合率比不吸烟者高。t1/2约100分钟。一次肌内注射后5~10分钟血浆药物浓度达1mg/L,30分钟达到2.5mg/L,维持2小时。静脉注射后约经45~90秒即起效,持续10~20分钟。治疗血药浓度为1.5~5g/ml,中毒血药浓度5g/ml以上持续静脉滴注3~4小时达稳态血药浓度,急性心肌梗死者需8~10小时。本品大部分经肝脏代谢由微粒体的混合功能氧化酶脱烃基,降解为单乙基甘氨酰二甲苯胺及甘氨酰二甲苯胺,具有药理活性和毒性。利多卡因由肾脏排泄,10%以原形,58%为代谢物,少量出现在胆汁中。 普及健康知识 本品抗心律失常可用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心动过速,亦可用于洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心率失常。在心肺复苏时,可用于改善电除颤的效果。本品对室上性心率失常通常无效。1.过敏反应,可发生红斑皮疹及血管神经性水肿等,应停药;2.本品可作用于中枢神经系统,引起嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及呼吸抑制等不良反应;眼球震颤是利多卡因毒性的早期信号;3.可引起低血压及心动过缓。血药浓度过高,可引起心脏停搏、心房传导速度减慢、房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心输出量下降。下列情况应禁用:1.对有药物过敏史及特异质反应者;2.严重心脏阻滞,包括Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞,双束支阻滞;3.严重窦房节功能障碍;4.原有室内传导阻滞者。1.肝肾功能障碍、肝血流量减低、充血性心力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休克等患者慎用。2.对其他局麻药过敏者,可能对本品也过敏,但利多卡因与普鲁卡因胺、奎尼汀间尚无交叉过敏反应的报道。3.本品严格掌握浓度和用药总量,超量可引起惊厥及心跳骤停。4.其体内代谢较普鲁卡因慢,有蓄积作用,可引起中毒而发生惊厥。5.某些疾病如急性心肌梗死病人常伴有?1-酸性蛋白及蛋白率增加,利多卡因蛋白结合也增加而降低了游离血药浓度。 知识网生活健康小帮手 6.用药期间应注意检查血压、血清电解质、血药浓度监测及监测心电图,并备有抢救设备;心电图P-R间期延长或QRS波增宽,出现其他心率失常或原有心率失常加重者应立即停药。【孕妇及哺乳期妇女用药】本品透过胎盘,且与胎儿蛋白结合高于成人,母亲用药后可导致胎儿心动过缓或过速,亦可导致新生儿高铁血红蛋白血症,故应禁用。新生儿用药可引起中毒,早产儿较正常儿半衰期长(3.16小时:1.8小时),故应慎用。老年人用药应根据需要及耐受程度调整剂量。1.与西咪替丁以及受体阻断剂如,普萘洛尔、美托洛尔、纳多洛尔合用,利多卡因经肝脏代谢受抑制,利多卡因血浓度增加,可发生心脏和神经系统不良反应,应调整利多卡因剂量,并应心电图监护及监测利多卡因血药浓度;2.巴比妥类药物可促进利多卡因代谢,两药合用可引起心动过缓,窦性停搏;3.与普鲁卡因胺合用,可产生一过性谵妄及幻觉,但不影响本品血药浓度;4.异丙基肾上腺素因增加肝血流量,可使本品的总清除率升高;去甲肾上腺素因减少肝血流量,可使本品总清除率下降; http:// 5.与下列药品有配伍禁忌:苯巴比妥,硫喷妥钠,硝普钠,甘露醇,两性霉素B,氨苄西林,磺胺嘧啶。超量可引起惊厥和心脏骤停。密闭保存。合肥亚光医药研究所

查体:T 36.5℃,R 40 次/分,P 250 次/分,BP 88/54mmHg。神志清楚,精神一般,营养中等。前囟平软,皮肤无苍白,口唇发绀,四肢末梢暖,无水肿。

4、普鲁卡因胺剂量过大,血药浓度超过12μg/ml时可出现QRS、QT间期延长以及心脏传导阻滞或加重各种室性心律失常包括扭转型室性心动过速,用药时应有心电图监测,如超过用药前50%则提示已达最大的耐受量,不可继续使用。

小贴士应用奎尼丁转复房颤或房扑时,首先给 0.1 g 试服剂量,观察 2 h 有无过敏及特异质反应。如无不良反应可以按以下方法进行复律:0.2 g,q8 h,连服 3d 左右。转复房扑和房颤时,为防止房室间隐匿性传导减轻而导致 1:1 下传,应先给予地高辛或 β-受体阻断药,以免心室率过快。

心前区隆起,心尖搏动无弥散,心界叩诊无扩大,心率 250 次/分,律齐,心音有力,各瓣膜听诊区未闻及杂音。呼吸平顺,吸凹征(-),双肺呼吸音清,左右对称,未闻及啰音。腹部平软,肝脾肋下未及。

5、室性阵发性心动过速或并发有急性心肌梗塞或其他严重心脏病的患者应用普鲁卡因胺时应经常注意血压、心率改变,心律恢复后,即可停止点滴。

普鲁卡因胺

实验室检查:

久久健康网心脏病专家提示:心脏病的危害是不可小觑的,日常生活中一定要注意心脏疾病的预防,尤其是中老年人,如果患者这类疾病,除了要及时治疗外,还要做好日常的生活保健。特维康辅酶Q1O素食胶囊(

普鲁卡因胺也属 Ia 类抗心律失常药,本药曾用于各种心律失常的治疗。但因其促心律失常作用、以及长期使用可引起抗核抗体滴度升高,甚至出现狼疮样综合征等不良反应。现仅推荐用于危及生命的室性心律失常,如持续性室性心动过速。注射液适用于利多卡因无效而又不宜电转复律的室性心动过速。

心电图:P 波形态异常,部分导联可见逆行 P 波,窄 QRS 波形态,R-R 间期绝对匀齐,心室率 250 次/分。

用药期间一旦心室率明显减低,应立即停药,如出现发热、寒战、皮疹、胸腔或心包积液等,也应立即停药。

超声心动图未见异常。

Ib 类

胸片:心肺隔未见异常。

轻度阻滞钠通道,属此类的有利多卡因、美西律、苯妥英钠等药。作用原理是不减慢心率,缩短 APD。

血常规、肝肾功能、心梗心肌酶未见异常。

利多卡因

入院诊断:阵发性室上性心动过速。

利多卡因是中效酰胺类局麻药,也是 Ib 类抗心律失常药,但其对短动作电位时程的心房肌无效,因此仅适用于室性心律失常。

分析:室上性心动过速诊断明确,结合患儿神志清楚,血压正常,皮肤无水肿,心界叩诊无扩大,心率 250 次/分,律齐,心音有力,双肺未闻及啰音,肝肋下未及,考虑目前无合并休克和心力衰竭,入院后予静脉推注普罗帕酮复律,转为窦性心律,之后改口服胺碘酮预防室上速发作,患儿病情稳定后出院。

用法:可按 1-1.5 mg/kg 作为首次负荷量静脉注射 2-3 分钟,必要时每 5 分钟重复 1-2 次,用负荷量后,可以 1-4 mg/min 的滴速静脉滴注。小贴士在低心排血量状态,70 岁以上高龄和肝功能障碍者,可接受正常的负荷量,但维持量为正常的 1/2。

阵发性室上性心动过速指异位激动发生在希氏束以上的心动过速,是儿童最常见的快速性心律失常,若发作持续 24 小时以上易发生心力衰竭或心源性休克,危及生命,所以每一位儿科医生都必须要学会识别和处理,为此,笔者特总结了室上速的相关知识点,与大家一起学习。

Ic 类

发病机制:

看恩卡尼,氟卡尼,莫雷西嗪、以及普罗帕酮,均属于 Ic 类,作用原理是减慢心率,减慢传导,轻度延长 APD。

  1. 室上速主要由折返机制引起,少数为自律性增高,2 种最常见的折返机制是房室折返性心动过速、房室结折返性心动过速。

普罗帕酮

2. 其中,房室折返性心动过速折返环路包括房室结、心室肌、房室旁路及心房肌,由房室结前传、旁路逆传者称为顺传型,由旁路下传、房室结逆传者称为逆传型。

普罗帕酮常用其盐酸盐,为具有麻醉作用的 Ic 类抗心律失常药。其口服适用于治疗各种期前收缩,也可用于预防阵发性室性心动过速、阵发性室上性心动过速、预激综合症伴室上性心动过速、房扑、房颤等的治疗。

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用法:口服治疗量一日 300-900 mg,分 4-6 次服用;维持量一日 300-600 mg,分 2-4 次服用。静脉给药适用于治疗阵发性室性心动过速及室上性心动过速。

顺传型房室折返性心动过速(左图)和逆传型房室折返性心动过速(右图)

常用量为 1-1.5 mg/kg 或 700 mg 加入 5% 葡萄糖注射液中稀释,于 10 分钟内缓慢静脉注射,必要时 10-20 分钟重复 1 次,总量不超过 210 mg。静注起效后改为静脉滴注(滴速为 0.5-1 mg/min)或口服维持。

临床表现:

II 类—β 受体阻滞剂

  1. 临床特点:阵发性发作,突然发作及突然停止。

通过阻滞 β-肾上腺素能受体,降低交感神经效应,减轻 β-受体介导的心律失常。代表性药物为普萘洛尔。减慢房室结传导,对于病态窦房结综合征或房室传导障碍者作用特别明显,长期口服还可降低冠心病猝死率。

2.婴儿常常表现为哭闹不安、拒乳、喂养困难、呕吐、呼吸急促、出汗、苍白、四肢凉与发绀等,年长儿可自诉心悸、心前区不适、头晕等。

艾司洛尔

3.发作时心率突然增快,多数在 200 次/分以上,一次发作可持续数秒至数日。

艾司洛尔为静脉注射剂,为极短效的 β-受体阻断药,静脉注射后即刻产生 β 受体阻滞作用,5 分钟后达最大效应。临床上用于快速室上性心律失常,如房颤,房扑或窦性心动过速的快速控制,负荷量为 0.5 mg/。1 分钟静脉注射完毕后继以 0.05 mg/静脉滴注维持 4 分钟,取得理想疗效即可继续维持治疗。

4.发作持续超过 24 小时者,容易引发心力衰竭。

艾司洛尔也可用于围手术期高血压或心动过速,即刻控制剂量为 1 mg/kg,在 30 秒内静脉注射,继之以 0.15 mg/静脉滴注。最大维持量为 0.3 mg/。

心电图表现:

小贴士:使用本药前必须先稀释,且应尽量通过大静脉给药,避免小静脉给药。因其作用快而强,因此推荐开始剂量小,严格控制滴速,最好采用定量输液泵。有些 β 受体阻滞剂也可用于室上性心律失常和室性心律失常,口服起始剂量如下:美托洛尔 25 mg,bid,普萘洛尔 10 mg,tid,阿替洛尔 12.5-25 mg,tid,根据治疗反应调整剂量。

  1. R-R 间期绝对匀齐,心室率婴儿 250~325 次/分,儿童 160~200 次/分。

  2. QRS 波形态正常。若伴有室内差异性传导,则 QRS 波增宽,呈右束支阻滞型;若为逆传型旁路折返,则呈预激综合征图形。

III 类—钾通道阻滞

3.大约半数病例可见逆行 P 波,紧随 QRS 波之后。

III 类属于钾通道阻滞剂,可延长心肌细胞动作电位时程,延长复极时间和有效不应期,有效地终止各种微折返,能有效地防颤、抗颤。目前它是比较好用的一种抗心律失常药物,不足之处是心外副作用较多。

4.ST-T 波可呈缺血性改变,发作终止后仍可持续 1~2 周。

胺碘酮

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胺碘酮可谓「全能选手」,即可用于室上性、室性心律失常。此外,对房颤、房扑和室上性心动过速效果良好,对反复发作、常规药无效的顽固性室性心律失常也较有效。因具有冠脉舒张减少心肌耗氧的作用,因此也适用于冠心病并发的心律失常。

图:室上性心动过速心电图,黑色箭头表示逆行P波(引自参考文献5)

用法:口服给药一次 400-600 mg,分 2-3 次服用,1-2 周后根据需要改为一日 200-400 mg 维持。静脉滴注,负荷剂量 5 mg/kg,加入 5%? 葡萄糖液 250 ml 中,于 20 min-2 h 内静脉滴注,24 小时可重复 2-3 次。维持剂量 10-20 mg/kg/d 加入 5% 葡萄糖液?250 ml 中,维持数日。

诊断:

小贴士:不建议静脉注射,静脉给药须采用定量输液泵。本药稀释时只能用 5% 葡萄糖注射液,禁用生理盐水稀释。

结合临床表现+典型心电图特征诊断。

IV 类—钙通道阻滞

鉴别诊断:

钙拮抗剂可阻滞心肌细胞 Ica-L? 介导的兴奋收缩偶联,减慢窦房结和房室结的传导,代表药物有维拉帕米和地尔硫卓。它们延长房室结有效不应期,可有效地终止房室结折返性心动过速,减慢房颤的心室率,也能终止维拉帕米敏感的室速。但负性肌力作用较强,心功能不全时不宜选用。

注意与窦性心动过速、心房扑动、室性心动过速相鉴别。

维拉帕米

治疗:包括非药物治疗、药物治疗及射频消融术。

维拉帕米除可用于抗心绞痛高血压外,还可用于用于控制房颤和房扑的心室率,预防阵发性室上性心动过速的反复发作,多与地高辛合用。

1. 非药物治疗:包括兴奋迷走神经终止发作及电复律。

用法:口服 240-320 mg/d,分 3-4 次服用。静脉注射,一般起始剂量为 5-10 mg,如无效则在首剂 15-30 分钟后再给药 5-10 mg。静脉每小时 5-10 mg,加入氯化钠或 5% 葡萄糖静滴,一日总量不超过 50-100 mg。

(1)兴奋迷走神经可采用以下方法:按压颈动脉窦法、屏气法、冰袋法。

小贴士:静脉注射速度不宜过快,否则可使心脏停搏。必须在持续心电监测和血压监测下,缓慢静脉注射至少 2 分钟,并应备有急救设备与药品。

(2)电复律:当患儿血流动力学不稳定或兴奋迷走神经、药物治疗无效时,可考虑用同步直流电复律,电能量 0.5~1.0J/kg,如未复律,可加大量重复电击,一般不宜超过 3 次。

地尔硫卓

2.药物治疗:是临床治疗室上速中最普遍的,包括急性期药物治疗及预防复发药物治疗。

地尔硫卓为钙离子通道阻滞剂,临床上可用于治疗心绞痛,高血压,同样也可用于治疗室上性快速心律失常。静脉给药可用于控制心房颤动的心室率,即初量 10 mg 或 0.15-0.25 mg/kg。临用前溶媒溶解,稀释为 1% 的溶液,在 3 分钟内缓慢注射,15 min 后可重复,也可按每分钟 5-15 μg/kg 的速度静脉滴注。

(1)急性期药物治疗:常选用下列药物

小贴士:注射剂在临用前需要稀释,溶解后呈无色澄明液体。如与其他制剂混合后,若 ph 超过 8,可能析出结晶。在静脉注射本药前,明确宽 QRS 复合波为室上性或室性是非常重要的。

①普罗帕酮:是 Ic 类抗心律失常药,疗效高,对无心力衰竭的患儿可首选。每次 1~1.5mg/kg,加入 10% 葡萄糖溶液中缓慢静脉推注,首剂无效,间隔 20~30 分钟给第 2 次,一般不超过 3 次,但普罗帕酮有负性肌力作用,禁用于心功能不全、心源性休克、传导阻滞或器质性心脏病患儿。

看了上述介绍,是不是还是眼花缭乱,那就看看下面的总结吧。

②胺碘酮:是III类抗心律失常药,具有扩血管、减慢心率、改善心肌缺血的作用,转复成功率很高。负荷量 1-5mg/kg,静滴时间 >1 小时,如转律成功,改维持量 5~15ug/(kg.min)持续静脉输注。

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③三磷酸腺苷(ATP):起效快,快速静脉注射由强烈兴奋迷走神经作用,并可减慢房室传导,抑制窦房结、心房及浦肯野纤维的自律性。

首剂 0.1mg/kg,最大剂量在年长儿不超过 6mg,于 2 秒内快速静脉注射,随后用生理盐水快速冲管,若首剂无效,每隔2分钟后可递增剂量 0.2~0.3mg/kg,最大剂量在年长儿不超过 12mg。

李小梅等在 257 例室上速患儿,静脉应用不同抗心律失常药物的疗效研究中发现普罗帕酮和胺碘酮终止儿童室上速效果优于三磷酸腺苷[2]。

(2)预防复发药物治疗:对于反复发作或并发严重心功能障碍者,终止发作后应继续口服药物预防复发,可选用胺碘酮口服预防复发。

①新生儿:负荷量 10~20mg/(kg.d),分 2 次口服(每 12 小时 1 次),5-10 天后,改维持量 5-10mg/(kg.d),一次顿服。

②婴儿和年长儿:负荷量 10~15mg/(kg.d),分 2 次口服(每 12 小时 1 次),4~14 天后,改维持量 5mg/(kg.d),一次顿服。

(3)射频消融术:对室上速反复发作2次以上,或药物难以控制,或发作时并发严重血流动力学障碍,或心动过速影响学习和工作,可以首先考虑射频消融治疗。

编辑:兔子妍

题图来源:Shutterstock

投稿及合作:tuziwangyan1987@126.com

参考文献:

1.胡亚美,等.诸福棠实用儿科学(第8版)[M]. 人民卫生出版社,2015:1585-1590.

2.李小梅,戈海延,刘雪芹,等. 儿童室上性心动过速临床特征及治疗多中心研究[J]. 中华儿科杂志,2018,56(1):13-18.

3.张丽,李筠,肖婷婷,等. 儿童阵发性室上性心动过速67例临床及治疗分析[J].临床儿科杂志,2017, 35(7):488-490.

4.鲍慧慧,程晓曙. 2015年ACC/AHA/HRS成人室上性心动过速管理指南解读[J]. 中国实用内科杂志,2016(4):288-291.

5.Richardson C,Silver E S. Management of Supraventricular Tachycardia in Infants[J].Paediatric Drugs,2017,19(1):1-13.返回搜狐,查看更多

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